Kroppsegna ämnen som verkar via alfa-1-receptorer är signalsubstanserna adrenalin och noradrenalin samt i mindre utsträckning dopamin. Syntetiska sådana alfareceptorstimulerare används inom medicinen för att framkalla lokal sammandragning av blodkärl, såsom i avsvällande näsdroppar och nässpray (se sympatikomimetikum) och i lösningar av lokalbedövningsmedel. Den kärlsammandragande effekten av ergotamin uppstår delvis genom