Dessa receptorer förmedlar histaminets effekt vid snabba allergiska reaktioner och vid klåda. Antihistaminer används vid vissa allergiska sjukdomar, t.ex. hösnuva, bindhinneinflammation och nässelutslag. Främst de äldre medlen i gruppen påverkar även H₁-receptorer i hjärnan samt kolinerga receptorer (antikolinerg effekt). Därigenom uppstår dels slöhet som biverkan, dels en viss